دانلود مقاله ترجمه شده دسترسی زیستی و سینتیک دارویی سوسپانسیون و نانوذرات – مجله الزویر

elsevier

 

دانلود رایگان مقاله انگلیسی + خرید ترجمه فارسی

 

عنوان فارسی مقاله: قابلیت دسترسی زیستی و سینتیک دارویی سوسپانسیون، نانوذرات و نانوماتریکس سورافنیب برای تجویز موضعی در موش صحرایی
عنوان انگلیسی مقاله: Bioavailability and pharmacokinetics of sorafenib suspension, nanoparticles and nanomatrix for oral administration to rat
برای دانلود رایگان مقاله انگلیسی روی عنوان انگلیسی کلیک نمایید.برای خرید ترجمه روی عنوان فارسی مقاله کلیک کنید.

 

مشخصات مقاله انگلیسی (PDF)
سال انتشار  ۲۰۱۱
تعداد صفحات مقاله انگلیسی  ۸ صفحه با فرمت pdf
رشته های مرتبط با این مقاله  دارو سازی، شیمی و پزشکی
گرایش های مرتبط با این مقاله  داروسازی صنعتی، شیمی دارویی، نانوتکنولوژی، پزشکی مولکولی، شیمی تجزیه و شیمی کاتالیست
مجله  مجله بین المللی داروسازی (International Journal of Pharmaceutics)
دانشگاه  دپارتمان داروسازی، دانشگاه پکن، چین
کلمات کلیدی  نانوماتریکس- نانوذرات حساس به اسیدیته- سوسپانسیون- قابلیت دسترسی زیستی- سورافنیب
شناسه شاپا یا ISSN ISSN ۰۳۷۸-۵۱۷۳
لینک مقاله در سایت مرجع لینک این مقاله در سایت ساینس دایرکت
نشریه الزویر Untitled

 

 

مشخصات و وضعیت ترجمه مقاله (Word)
تعداد صفحات ترجمه مقاله  ۲۱ صفحه با فرمت ورد، به صورت تایپ شده و با فونت ۱۴ – B Nazanin
ترجمه تصاویر ترجمه توضیحات زیر تصاویر انجام شده و اشکال و جداول به صورت عکس در فایل ترجمه درج شده است.

 

 


فهرست مطالب:

 

چکیده
۱ مقدمه
۲ مواد و روش ها
۲ ۱ مواد
۲ ۲ تهیه سورافنیب و سوسپانسیون توزیلات سورافنیب
۲ ۳ تهیه کلویید های نانوذرات سورافنیب
۲ ۴تهیه نانوماتریکس سورافنیب
۲ ۵ مطالعات قابلیت دسترسی زیستی
۲ ۶ تست HPLC سورافنیب در بلاسما
۲ ۷ آزاد سازی سورافنیب از نانوماتریکس
۲ ۸ آنالیز داده ها
۳ نتایج و بحث
۴ نتیجه گیری


بخشی از ترجمه:

 

به طور خلاصه، ما، سوسبانسیون سورافنیب، سوسبانسیون تازیلات سورافنیب، کلویید های نانوذرات Eudragit   و نانوماتریکس سورافنیب را تهیه و  قابلیت دسترسی زیستی  آن ها را مقایسه کردیم. نانوذرات سورافنیب Eudragit   می توانند موجب بهبود قابلیت دسترسی زیستی به بیش از ۵۰ برابر شوندو این در حالی است که  نانوماتریکس سورافنیب  تا ۱۳ تا ۳۳ برابر در مقایسه با سوسبانسیون سورافنیب موجب این بهبود می شوند. چون فرمولاسیون نانوماتریکس می تواند مشکل بایداری نانوذرات شود، دارای بتانسیل تبدیل شدن به یک فراورده را در آینده دارد.


بخشی از مقاله انگلیسی:

 

Introduction With the development of combinatorial chemistry, high throughput screening and cell based activity assays (Stegemann et al., 2007), more and more new chemical entities (NCE) are developed. However, up to 40% of the NCE in development have been suggested to be ‘poorly water-soluble’ (Porter et al., 2008). To improve the oral bioavailability of these poorly water-soluble NCE, many strategies have been applied, such as using water soluble polymer (Savolainen et al., 1998), surfactant (Ruddy et al., 1999), micronization (Rasenack et al., 2003), solid dispersion technology (Vasconcelos et al., 2007), lipid-based formulations (Douroumis and Fahr, 2006), nanocrystal technology (Junghanns et al., 2008), self-microemulsifying drug delivery system (SMEDDS) (Lee et al., 2009) and nanoparticulate technology (Merisko-Liversidge and Liversidge, 2008). Nanoparticles are carriers ranging in size from 10 to 1000 nm, generally smaller than 200 nm. It has been widely used to improve the bioavailability ofpoorly water-solubledrugs (MeriskoLiversidge and Liversidge, 2008; Jaeghere et al., 2000; El-Shabouri, 2002; Wang et al., 2008). The previous study in our lab embedded cyclosporine A into a serious of pH sensitive nanoparticles, and demonstrated the effectiveness of such approach in terms of oral absorption enhancement (Wang et al., 2004, 2008; Dai et al., 2004). Although nanoparticles are used to improve the absorption successfully, there are also some obstacles for such formulation to be commercialized. First, the stability of such a system is a challenge. Nanoparticle dispersion is a typical thermodynamically unstable system due to its large specific interfacial area. After a period of storage, particle aggregation often occurs. Mainly two important efforts have been adopted to increase the stability. One technique is lyophilization and the other is adding suspending agents. As for lyophilization, the particle size could increase during the procedure of freeze drying, which may affect the drug pharmacokinetic characteristics (Saez et al., 2000) or the lyophilized nanoparticles may aggregate after some time of storage (Chacón et al., 1999, Dai et al., 2005). In the second method, we had demonstrated the improvement in stability of nanoparticle colloid by adding some suspending agents. Although the relative bioavailability was also bioequivalent to the initial after 18 months storage at 25 ◦C, it was indeed decreased (nearly 20%) (Wang et al., 2006b). Furthermore, the dosage form was oral solution, which was not so convenient as tablets or capsules. Another challenge of the nanoparticle colloid system is the possibility in scaling-up, which is an essential process for a marketed product. Here, we introduce a novel technology, nanomatrix technology to solve these difficulties. We define the nanomatrix as a system composed of a matrix material with nano-structure, drug and other excipient. The mesoporous silica particles of Sylysia 350 in this study, with a mean particle size of 3.9 m and a large number of internal pores about 21 nm, are the typical matrix material with nano-structure. And they provide large specific surface area (300 m2/g) (Wang et al., 2006a) to support and disperse drug molecules as well as excipient, such as the pH sensitive polymer tested here. Eudragit S100 may disperse drug molecules, prohibit drug crystallization and enhance the bio-adhesion of the system in GI tract. Anyhow, a nanomatrix system seems favorable in terms of drug absorption enhancement. The drug used in the study was sorafenib. Sorafenib (Fig. 1) is a small molecule that inhibits tumor-cell proliferation and tumor angiogenesis and increases the rate of apoptosis in a wide range of tumor models (Wilhelm et al., 2004; Chang et al., 2007). It has been approved by the FDA for the treatment of patients with advanced renal cell carcinoma in 2005 and unsecretable hepato-carcinoma in 2006. However, sorafenib is poorly soluble in water and its solubility was smaller than the quantitative limit (25 ng/ml in HPLC method) in our previous test in deionized water. To improve its solubility, sorafenib tosylate is used and prepared into tablets (Nexavar, Bayer HealthCare Pharmaceuticals-Onyx Pharmaceuticals). Practically, sorafenib tosylate is also insoluble in aqueous media (PCT, 2008), and its solubility is only 60 g/ml in water at pH 6. Because of its poor water solubility, sorafenib tosylate is slightly absorbed in the gastrointestinal tract and exhibits a large interindividual variability in pharmacokinetics (Blanchet et al., 2009). Up to now, there are only a few studies on the absorption improvement of sorafenib (PCT, 2008; Liu et al., 2011). In the present study, sorafenib suspension, nanoparticle colloids and nanomatrix were prepared and their oral absorption was evaluated. 2. Materials and methods 2.1. Materials Sorafenib was purchased from Wish pharmaceutical Co., Ltd (China). Internal standard megestrol acetate was from Qingdao Ruige Co., Ltd (China). Methanol and acetonitrile were the products of Merck (Germany). Eudragit L100-55, Eudragit L100 and Eudragit S100 were from Evonik (Germany). Sylysia 350 was the gift from Fuji Chem. (Japan). All other chemicals were of analytical grade. Sprague-Dawley (SD) rats were obtained from Animals Center of Peking University Health Science Center. The animal experiment was adhered to the principles of care and use of laboratory animals and was approved by the Institutional Animal Care and Use Committee of Peking University Health Science Center. 2.2. Preparation of sorafenib and sorafenib tosylate suspension Sorafenib suspension and sorafenib tosylate suspension were prepared by dispersing sorafenib or sorafenib tosylate in 0.9% saline containing 4 mg/ml starch (final concentration of sorafenib was 10 mg/ml) through ultrasonication for 3 min. 2.3. Preparation of sorafenib nanoparticle colloids Three types of Eudragit (Eudragit L100-55, Eudragit L100 and Eudragit S100) nanoparticles used in this study were prepared by solvent displacement method. Briefly, 37.5 ml ethanol containing 9 mg sorafenib and 187.5 mg Eudragit was injected as soon as possible into 93.8 ml stirring water containing 2 mg/ml Pluornic F68 with a 7# needle for bone marrow puncture. Afterward, the mixture was stirred for another 15 min and evaporated to about 30 ml in a 60 ◦C water bath. The particle size was determined by dynamic light scattering (Malvern Zetasizer Nano-ZS, Malven Instruments, Malven, UK).


 

 

دانلود رایگان مقاله انگلیسی + خرید ترجمه فارسی

 

عنوان فارسی مقاله: قابلیت دسترسی زیستی و سینتیک دارویی سوسپانسیون، نانوذرات و نانوماتریکس سورافنیب برای تجویز موضعی در موش صحرایی
عنوان انگلیسی مقاله: Bioavailability and pharmacokinetics of sorafenib suspension, nanoparticles and nanomatrix for oral administration to rat
برای دانلود رایگان مقاله انگلیسی روی عنوان انگلیسی کلیک نمایید.برای خرید ترجمه روی عنوان فارسی مقاله کلیک کنید.

 

ارسال دیدگاه

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *